11月12日，海普瑞(09989.HK)發(fā)布公告，集團(tuán)得悉Resverlogix Corp.宣布根據(jù)其重大發(fā)現(xiàn)擴(kuò)大新知識產(chǎn)權(quán)申請：當(dāng)Apabetalone與鈉–葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2(SGLT2)抑制劑(一類領(lǐng)先的口服抗糖尿病治療方法)聯(lián)合用藥，可發(fā)揮協(xié)同作用，顯著改善腎功能(采用腎小球?yàn)V過率估計(jì)值(eGFR)測定)及血糖控制(采用糖化血紅蛋白(HbA1c)測定)。鑒于BETonMACE 3期試驗(yàn)的有關(guān)發(fā)現(xiàn)超出預(yù)期，Resverlogix已提交兩項(xiàng)新增臨時(shí)專利申請，進(jìn)一步強(qiáng)化其知識產(chǎn)權(quán)組合。在心血管健康領(lǐng)域，Apabetalone在單獨(dú)用藥及與SGLT2抑制劑聯(lián)合用藥方面均已擁有獲授予及待審核的知識產(chǎn)權(quán)。
相比使用SGLT2抑制劑及安慰劑(p=0.05)，在標(biāo)準(zhǔn)治療藥物的基礎(chǔ)上采用Apabetalone和SGLT2抑制劑聯(lián)合用藥，可顯著改善患者的主要腎功能指標(biāo)eGFR。此外，從試驗(yàn)中亦觀察到，相比使用安慰劑(p<0.001)，除標(biāo)準(zhǔn)治療外亦采用Apabetalone和SGLT2抑制劑聯(lián)合用藥，可令患者的血漿HbA1c顯著降低。
Apabetalone與SGLT2抑制劑聯(lián)合用藥顯示出強(qiáng)大的安全性及療效，Resverlogix推進(jìn)戰(zhàn)略合作協(xié)商擁有更大優(yōu)勢，并且顯著提升其2040年之前的知識產(chǎn)權(quán)組合及商業(yè)發(fā)展地位。有關(guān)重要發(fā)現(xiàn)，加之早前明顯降低這類患者的MACE的效用，使Apabetalone與SGLT2抑制劑的聯(lián)合用藥將成為全球數(shù)百萬高危糖尿病及慢性腎臟病(“CKD”)患者的一種真正創(chuàng)新治療方法。
血漿eGFR和HbA1c為用于評估腎病及糖尿病高?；颊吣I功能和血糖控制的重要指標(biāo)。根據(jù)BETonMACE研究觀察，控制該等指標(biāo)在降低該等患者的CKD風(fēng)險(xiǎn)(包括心臟病發(fā)作、心力衰竭及CKD死亡)方面發(fā)揮重要作用。有關(guān)創(chuàng)新及超出預(yù)期的發(fā)現(xiàn)已受專利保障，使得Resverlogix可就Apabetalone與SGLT2抑制劑聯(lián)合用藥探索其他重要適應(yīng)癥，并加速商業(yè)化進(jìn)程。
根據(jù)披露，Resverlogix為一家于2000年8月17日于加拿大阿爾伯塔省注冊成立，并在多倫多證券交易所上市的上市公司(股份代號：RVX)。截止該公告日期，公司持有Resverlogix約38.50%的股份。
Resverlogix正在開發(fā)一種同類首創(chuàng)小分子藥物Apabetalone(RVX-208)，此為一種選擇性BET(溴結(jié)構(gòu)域和額外終端域)抑制劑。Apabetalone在同類藥物中首個(gè)獲得FDA突破性療法認(rèn)證(用于一種主要心血管適應(yīng)癥)，將進(jìn)一步加快藥物開發(fā)項(xiàng)目，包括已規(guī)劃臨床試驗(yàn)，及加快生產(chǎn)發(fā)展戰(zhàn)略的計(jì)劃。
BET抑制是一種可調(diào)控致病基因表達(dá)的表觀遺傳機(jī)制。Apabetalone是針對BET蛋白質(zhì)第二溴結(jié)構(gòu)域(BD2)的選擇性BET抑制劑。Apabetalone對BD2的選擇性抑制可產(chǎn)生一系列特定的生物學(xué)效應(yīng)，可能使高危心血管疾病、糖尿病、慢性腎臟病、采用血液透析治療的晚期腎病、神經(jīng)退行性疾病、法布里病、外周動(dòng)脈疾病及其他罕見病患者顯著受益，同時(shí)保證良好的安全性。
公告表示，集團(tuán)擁有RVX-208 (Apabetalone)的大中華區(qū)獨(dú)家開發(fā)和商業(yè)權(quán)。公司董事會認(rèn)為，額外兩項(xiàng)新的專利申請將延長候選藥物的潛在生命周期，顯著提高RVX-208 (Apabetalone) 創(chuàng)新療法的整體價(jià)值，并進(jìn)一步加強(qiáng)集團(tuán)在大中華地區(qū)的開發(fā)和商業(yè)化計(jì)劃。
本文轉(zhuǎn)載自：藥融圈
